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用于表征小分子激酶抑制剂的生物发光激酶分析系统
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用于表征小分子激酶抑制剂的生物发光激酶分析系统

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用于表征小分子激酶抑制剂的生物发光激酶分析系统

为了介绍与广泛的激酶的化合物,内部分析需要严格的激酶测定开发。最重要的是,它需要对面板中的每个激酶进行优化,这可能是昂贵且耗时的。另一方面,外包激酶分析充满了诸如协议要求,长时间时间和缺乏对整个过程的控制之类的障碍。因此,具有简单和快速实施的分析系统将消除这种后勤不便和担忧。

我们基于发光ADP-GLO™激酶测定平台创建了新的激酶分析系统。激酶分析系统具有以下特征:
•由激酶家族组织的一组激酶,以易于使用的多孔条的形式呈现,并标准化用于最佳激酶活性。
•条带系统提供柔性激酶抑制剂分析,因为每条条可用于以单剂量介绍化合物或一次用于对8个激酶的剂量反应。
•通过快速,简单的反应组件轻松自动化。

与这种新颖设置生成的数据与放射性测定产生的已发表的抑制剂效能曲线一致。使用这项技术,我们为16种小分子化合物创建了概况,这些化合物被批准用于不同的癌症和炎症性疾病。药物化学家和化学生物学家可以轻松地采用这种新颖的方法来进行常规的内部激酶抑制剂分析,并获得对数据的更多控制,以快速发展为开发铅化合物。
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