蛋白质和核酸的后转录修饰被公认为在许多细胞过程中发挥着重要作用。最近的生化和生物学数据表明，参与这些修饰的酶，包括磷酸化，乙酰化，甲基化等，在癌症，炎症和神经变性疾病中起到病原作用。因此，通过小分子对这些酶的药理调节将有利于开发多种未满足医疗需求的新型治疗方法。其中，已知甲基转移酶通过改变核酸或蛋白质的甲基化状态改变外观蛋白酶，导致细胞功能的变化。为了筛选这些酶的调节剂，用于开发下一代药物，迫切需要鲁棒筛查测定。我们开发了一种小型测定，监测甲基转移酶的活性及其对小分子的调节。

该测定是通用的，因为它基于S-腺眼囊肌细胞（SAH）的定量，因此可以使用大部分甲基化反应的产物，因此可以与诸如DNA，蛋白质，RNA和小分子甲基转移酶的甲基转移酶的卓越品。生物发光测定是非常敏感的，可用于HTS应用。此外，该测定已被验证用于所有类蛋白质甲基转移酶（赖氨酸和精氨酸），以及不同类型的基材（小肽，大蛋白质，甚至是核胚段）。该测定的强大特征是其型具有较大范围的底物，其浓度或组成没有限制（短与长肽），从而能够产生动力学数据并确定感兴趣的甲基转移酶的各种调节剂的作用机制。