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发现使我们更接近糖尿病和无注射的癌症药物

手套的手从小瓶中绘制液体成针和注射器。

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UC Riverside的研究人员正在为糖尿病和癌症患者忘记针头和注射剂,而是服用药丸来管理其状况。


这些疾病的一些药物溶解在水中,因此将它们通过肠道运输,这些肠道接受了我们喝和吃的东西,这是不可行的。结果,这些药物不能通过口腔施用。但是,UCR科学家创建了一个化学“标签”,可以添加到这些药物中,从而使他们可以通过肠道进入血液循环。


他们如何找到标签的细节以及其有效性的演示,在新的美国化学学会杂志


该标签由小肽组成,就像蛋白质片段一样。“由于它们是相对较小的分子,因此您可以将它们化学地附着在药物或其他感兴趣的分子上,并使用它们来口服这些药物,”领导这项研究的UCR化学教授Min Xue说。


当研究人员观察到这些肽进入细胞时,Xue​​的实验室正在测试无关的东西。


“我们没想到会发现这种肽进入细胞。这使我们感到惊讶,” Xue说。“我们一直想找到这种化学标签,终于偶然地发生了。”


Xue说,这一观察结果是出乎意料的,因为以前,研究人员认为这种类型的输送标签需要携带正电荷才能被接受为带负电荷的细胞。他们使用这种中性肽标签(称为EPP6)的工作表明,信念不准确。


Xue Group测试了肽通过身体运动的能力,与南加州大学凯克医学院的Kai Chen小组合作,并将肽喂给小鼠。使用PET扫描 - 一种类似于USC可用的全身X射线的技术,该团队观察到了肠内积累的肽,并通过血液记录了其最终转移到动物器官中。


在证明该标签后,该小组成功地通过口头管理导航了循环系统,该团队现在计划证明该标签在选择药物时可以做同样的事情。Xue说:“非常引人注目的初步结果使我们认为我们可以进一步推动这一点。”


必须注射许多包括胰岛素在内的药物。研究人员希望他们的下一组实验能够改变这种情况,从而使他们能够将此标签添加到各种各样的药物和化学物质中,从而改变了这些分子在体内移动的方式。


Xue说:“这一发现可能会减轻已经患有疾病的人的负担。”


参考:Wang S,Li Z,Aispuro D等。富含羟基的亲水性内吞作用促肽,没有阳性电荷。J Am Chem Soc。2022; 144(44):20288-20297。doi:10.1021/jacs.2C07420



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